Was hemmt CYP3A4?

Zu den Inhibitoren gehören folgende Stoffe: diverse Antibiotika: Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin), Chloramphenicol, Chinolone (Ciprofloxacin) Antimykotika: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol. Proteaseinhibitoren: Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir.

Was macht Cytochrom P450?

Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) ist eines der wichtigsten Enzyme für den Metabolismus (Verstoffwechselung) von Fremdsubstanzen im Körper. Zu diesen Substanzen gehören vor allem Arzneistoffe, wie Betablocker (Metoprolol, Carvedilol), Antidepressiva (Imipramin, Amitryptilin) und Antiarrhythmika (Lidocain, Flecainid).

Was sind CYP Induktoren?

CYP-Induktoren erhöhen die Enzymaktivität, indem sie die Proteinsynthese stimulieren. Der Effekt tritt mit einer zeitlichen Verzögerung ein. Dadurch werden die CYP-Substrate verstärkt metabolisiert.

Was machen cytochrome?

Cytochrom P450-Proteine kommen in allen Organen vor, und sind vor allem in den Leberzellen anzutreffen. Sie sind überwiegend in der Membran des Endoplasmatischen Retikulums verankert. Sie dienen der Oxidation vieler körpereigener und körperfremder Substanzen (z.B. Arzneimittel).

Was versteht man unter Metabolisierung?

metabolism; gr. μεταβολή (metabole) Umwandlung, Veränderung], [PHA], bez. den chemischen Umbau körpereigener oder fremder Stoffe durch körpereigene Enzymsysteme. Dabei entstehen Metaboliten.

Was sind CYP3A4 Induktoren?

Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) gehört zur Familie der Cytochrom P450 Enzyme. Das Isoenzym ist das bedeutendste Enzym der CYP-Familie und metabolisiert ca. 40 Prozent aller Arzneistoffe, die den Phase-I-Metabolismus durchlaufen. CYP3A4 macht mit 29 Prozent den Hauptanteil der CYP-Enzyme in der Leber aus.

Was bedeutet CYP3A4?

Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) gehört zur Familie der Cytochrom P450 Enzyme. Das Isoenzym ist das bedeutendste Enzym der CYP-Familie und metabolisiert ca. 40 Prozent aller Arzneistoffe, die den Phase-I-Metabolismus durchlaufen.

Welche Bedeutung hat das Cytochrom in der Zelle?

Sie spielen eine Rolle bei der Zellatmung, bei der Photosynthese und bei anderen biochemischen Vorgängen, wo sie als Katalysator einer Redoxreaktion (Oxidoreduktase) wirken. Es gibt circa 50 verschiedene Typen. Cytochrome kommen in Zellorganellen wie Mitochondrien und Chloroplasten vor.

Was passiert bei der Metabolisierung?

Metabolisierung bezeichnet in der Medizin den biochemischen Um- bzw. Abbau einer Substanz durch körpereigene Enzymsysteme. Das Ergebnis einer Metabolisierung ist ein chemisch veränderter Metabolit der Substanz.

Was ist hepatische Metabolisierung?

Mit dem Begriff First-Pass-Effekt bezeichnet man die Metabolisierung eines Pharmakons in der Leber nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt. In der Pharmakokinetik wird unter dem Begriff First-Pass-Effekt die extrahierte Menge eines Arzneimittels nach der ersten Leberpassage verstanden.

Was ist eine enzyminduktion?

Unter Enzyminduktion versteht man die vermehrte Bildung von Enzymen der Biotransformation durch verstärktes Ablesen (=Transkription) der entsprechenden Gene. Enzyminduktion ist die Basis für die pharmakokinetische Toleranz (=Abnahme der Wirkung durch vermehrten Abbau des Pharmakons).

Ist Hämoglobin ein Cytochrom?

Im Gegensatz zu vielen anderen Cytochromen, die Aufgaben beim Elektronentransport wahrnehmen, katalysiert das Cytochrom P450 die Hydroxylierung nichtaktivierter Kohlenwasserstoffe. Weitere Cytochrome: Hämoglobin.

Was sind die Inhaltsstoffe von Johanniskraut?

Bei den niedriger konzentrierten frei verkäuflichen Produkten ist die Qualität häufig unsicher. Die relevanten Wirkstoffe für die anti-depressive Wirkung von Johanniskraut sind die Inhaltsstoffen Hypericin und Hyperforin.

Was sind die Wirkstoffe für die anti-depressive Wirkung von Johanniskraut?

Die relevanten Wirkstoffe für die anti-depressive Wirkung von Johanniskraut sind die Inhaltsstoffen Hypericin und Hyperforin. Sie greifen synergistisch in den Neurotransmitter-Stoffwechsel im Gehirn ein, z.B. von Serotonin, Dopamin und Noradrenalin und GABA allesamt auch Angriffspunkt für andere Antidepressiva.

Wie ist die therapeutische Wirkung von Johanniskrautpräparaten belegt?

In der Tat ist die therapeutische Wirksamkeit von Johanniskrautpräparaten bei leichten bis mittelschweren Formen der Depressionen wissenschaftlich gut belegt. Wir unterscheiden hier die freiverkäuflichen Produkte von den rezeptpflichtigen Medikamenten.

Wie steigt die Aktivität von CYP3A4 ab?

Es nimmt nach der Geburt rapide ab und ist bei Erwachsenen kaum messbar. Die Expression von CYP3A4 beginnt in den ersten Lebenswochen. Seine Aktivität steigt nicht linear mit zunehmendem Alter, bis sie mit 1 bis 2 Jahren der von Erwachsenen ähnelt.